Galdesten og leverproblemer er almindelige lidelser, der plager mange mennesker. Dette lettes af dårlig arvelighed og mangel på en bestemt komponent i kroppen. Ursodeoxycholsyre (synonym for UDCA) er en kapsel- eller suspensionsformulering, hvis regelmæssige anvendelse hjælper med at opløse kolesterolformationer. Denne medicin reducerer galdens viskositet, forbedrer dens strømning, forhindrer udseende af sten, fremmer deres opløsning.

Hvad er ursodeoxycholsyre

Ursodiol (acidum ursodesoxycholicum) er en naturlig, omend ubetydelig komponent af human galdesyre. Virkningsmekanismen for UDCA hæmmer syntesen af ​​endogent kolesterol produceret i leveren og dets yderligere absorption i tarmen. Ursodeoxycholsyre er et hydrofilt, hvidt-gult krystallinsk pulver med en gelatinøs skal, der giver konkrete fordele: opløser sten, fremmer deres spredning i kropsvæsker.

Ursodeoxycholsyre (ursodeoxycholsyre) findes ikke i mad, den produceres af menneskekroppen i små mængder. Kolagogesyre blev opdaget af danske forskere i Grønland i begyndelsen af ​​1900'erne inde i en bjørns krop. På basis af de undersøgte komponenter blev der skabt medicin, der hjælper med at behandle sygdomme i leveren, bugspytkirtlen, galdeblæren.

  • Leverhepatose: behandling og symptomer
  • Papillomer i hænderne - foto. Årsager og behandling af papillomer på fingrene
  • Forberedelser til udvidelse af hjernens blodkar

Virkning af ursodeoxycholsyre

UDCA-lægemidler har en antikolestatisk virkning (forhindrer galdestagnation) i forskellige lidelser. Oral indgivelse af Ursodiol øger mængden af ​​syre, som kroppen producerer. Dette hjælper med at skylle ud giftige koncentrationer af endogene væsker, der har tendens til at opbygge i leversygdom. Virkningen af ​​ursodeoxycholsyre inkluderer cytobeskyttelse af epitelceller i den beskadigede galdegang, immunmodulatorisk virkning og stimulering af galdesekretion.

Indikationer for brug

Tag lægemidlet (Ursosan eller Ursofalk) strengt i henhold til lægens instruktioner og recept. Selvmedicinering er uacceptabel: det kan føre til alvorlige helbredsproblemer. Indikationer for brug af ursodeoxycholsyre:

  • kolesterolsten;
  • primær biliær cirrose;
  • behandling af patienter med kontraindikationer til kirurgi;
  • kronisk, autoimmun, atypisk hepatitis;
  • behandling, forebyggelse af galdesten;
  • giftig leverskade (medicin eller alkohol)
  • galde atresia.

Kontraindikationer

Deoxycholsyre kan forårsage negative reaktioner i kroppen. Kliniske forsøg har afsløret mange bivirkninger, når du tager stoffet. Kontraindikationer for ursodeoxycholsyre inkluderer:

  • leverproblemer
  • sygdomme i galdeblæren undtagen tilstedeværelsen af ​​sten (akut cholecystitis, cholangitis, væskeobstruktion, galde pancreatitis);
  • Crohns sygdom;
  • ulcerøs colitis;
  • tarmkirurgi;
  • graviditet, amning;
  • tager p-piller
  • hormonbehandling;
  • uforenelighed med nogle medikamenter;
  • allergiske reaktioner.

Et stærkt lægemiddel kan forårsage alvorlig skade. Hvis du finder bivirkningerne af syre, skal du straks ringe til en ambulance eller konsultere en læge. Kroppens negative reaktioner inkluderer:

  • hovedpine;
  • feber;
  • kropssmerter;
  • influenza symptomer
  • kulderystelser
  • mavesmerter;
  • kvalme;
  • diarré eller forstoppelse
  • svimmelhed, træthed
  • rygsmerter, lændesmerter
  • trængt vejrtrækning
  • hævelse af ansigt, tunge, læber, hals (allergi).

Ursodeoxycholsyrepræparater

Kun en læge kan ordinere UDCA. I henhold til radarinstruktionerne er stoffet tilgængeligt i kapsler og i en mere flydende form (suspension). Yderligere former for syrefrigivelse: cremer, dråber, salver (meget sjældne). Før du vælger et lægemiddel og foretager et køb, skal du konsultere din læge. Han vil ordinere et behandlingsforløb, vælge et originalt middel eller en erstatning, der ikke vil forårsage en allergisk reaktion. De mest almindelige lægemidler med ursodeoxycholsyre er:

  • Ursofalk;
  • Ursodiol;
  • Ursosan;
  • Urdoks;
  • Ursolfak;
  • Ursohol.

URSODEOXYKOLSYRE

Aktivt stof

Sammensætning og frigivelsesform af lægemidlet

Hårde gelatinekapsler nr. 0, hvid krop og låg; indholdet af kapslerne er hvidt pulver.

1 hætter.
ursodeoxycholsyre250 mg

Hjælpestoffer: majsstivelse - 72,8 mg, vandfri kolloid siliciumdioxid - 1,6 mg, magnesiumstearat - 0,6 mg.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: titandioxid (E171) - 1,92 mg, gelatine - 94,08 mg.

10 stykker. - kontureret celleemballage (1) - pappakninger.
10 stykker. - konturcelleemballage (2) - pappakninger.
10 stykker. - konturcellepakker (3) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (5) - pappakker.
10 stykker. - konturcellepakker (10) - pappakker.

farmakologisk virkning

Hepatoprotector. Ursodeoxycholsyre er en galdesyre. Reducerer kolesterol i galden hovedsageligt ved at sprede kolesterol og danne en flydende krystalfase. Det påvirker den enterohepatiske cirkulation af galdesalte, hvilket reducerer reabsorptionen i tarmen af ​​endogene mere hydrofobe og potentielt toksiske forbindelser.

In vitro-undersøgelser har vist, at ursodeoxycholsyre har en direkte hepatobeskyttende virkning og reducerer hepatotoksiciteten af ​​hydrofobe galdesalte..

Påvirker immunologiske reaktioner ved at formindske den patologiske ekspression af klasse I HLA-antigener på hepatocytter og undertrykke produktionen af ​​cytokiner og interleukiner.

Ursodeoxycholsyre reducerer det litogene indeks af galden og øger indholdet af galdesyrer i den. Fremmer delvis eller fuldstændig opløsning af kolesterolgaldesten, når det tages oralt. Har en koleretisk virkning.

Om "forskelle" i generiske stoffer til ursodeoxycholsyre på hjemmemarkedet

* Effektfaktor for 2018 ifølge RSCI

Tidsskriftet er inkluderet i listen over peer-reviewed videnskabelige publikationer fra Higher Attestation Commission.

Læs i det nye nummer

Artiklen undersøger problemerne med forskellige typer ækvivalens af generiske lægemidler samt bevis for den terapeutiske virkning af de originale og generiske produkter. Forfatterne sammenligner flere nuværende definitioner af begrebet "terapeutisk ækvivalens". Artiklen viser tegn på en kvalitetsgenerik.
Et af de lægemidler, der viser anstændig kvalitet i generiske former, er ursodeoxycholsyre (UDCA). Denne galdesyre findes i store mængder i bjørnegalden og i små mængder i menneskelig galde. Forfatterne beskriver produktionen og markedet af UDCA, berører emnerne for dets farmakokinetik og farmakodynamik, præsenterer resultaterne af undersøgelser af effektiviteten og sikkerheden ved UDCA-brug hos patienter med galdeslam. De studerede UDCA-præparater under infrarød spektrografi og højtydende væskekromatografi viste en meget høj grad af lighed - mere end 99%. De opnåede data indikerer næsten identisk farmaceutisk ækvivalens af alle lægemidler beskrevet i denne artikel. Hvis disse lægemidler har vist komplet farmaceutisk ækvivalens, antyder dette deres farmakokinetiske og terapeutiske ækvivalens. En detaljeret analyse af de angivne forskningsresultater udføres med deltagelse af en internist, en advokat og en specialist i farmaceutisk kemi..

Nøgleord: generiske lægemidler, farmaceutisk ækvivalens, farmakokinetisk ækvivalens, terapeutisk ækvivalens, ursodeoxycholsyre.

For citering: E.Yu. Plotnikova, A.S. Sukhikh, T.Yu. Gracheva, K.A. Krasnov Om "forskellene" i generiske stoffer til ursodeoxycholsyre på hjemmemarkedet. Brystkræft. 2019; 1 (I): 21-25.

Om "forskelle" i ursodeoxycholsyre generiske stoffer på hjemmemarkedet

E. Yu. Plotnikova, A.S. Sukhikh, T. Yu. Gracheva, K.A. Krasnov

Kemerovo State Medical University

Artiklen behandler spørgsmålene om forskellige ækvivalenstyper af generiske lægemidler og med beviset for det originale og generiske produktterapeutiske effektivitet også. Forfatterne sammenlignede flere nuværende definitioner af "terapeutisk ækvivalens". Denne artikel viser de kvalitative generiske funktioner.
Ursodeoxycholsyre (UDCA) er et af de lægemidler, der viser tilstrækkelig kvalitet i generiske former. Denne galdesyre findes i bjørnegalden i store mængder såvel som i menneskelig galde i små mængder. UDCA-produktion og -marked, lægemiddelstoffers farmakokinetik og farmakodynamiske problemer, undersøgelsesresultaterne om UDCA-effektivitet og sikkerhed hos patienter med galdeslam er beskrevet af forfatterne. De undersøgte UDCA-præparater viste en meget høj lighed på mere end 99% under infrarød spektrografi og højtydende væskekromatografi. De opnåede data angav næsten identisk farmaceutisk ækvivalens af alle de lægemidler, der er beskrevet i denne artikel. Disse lægemidler har vist fuld farmaceutisk ækvivalens, hvilket indebærer deres farmakokinetiske og terapeutiske ækvivalens. En detaljeret analyse af undersøgelsesresultaterne blev udført med deltagelse af en internist, en advokat og en specialist i farmaceutisk kemi.

Nøgleord: generiske lægemidler, farmaceutisk ækvivalens, farmakokinetisk ækvivalens, terapeutisk ækvivalens, ursodesoxycholsyre.
Til henvisning: Plotnikova E. Yu., Sukhikh A.S., Gracheva T. Yu., Krasnov K.A. Om "forskelle" i ursodeoxycholsyre generiske stoffer på hjemmemarkedet. RMJ. 2019; 1 (I): 21-25.

Artiklen diskuterer problemerne med forskellige typer ækvivalens af generiske lægemidler af ursodeoxycholsyre samt bevis for den terapeutiske virkning af de originale og generiske produkter.

Introduktion

Ursodeoxycholsyre

Ursodeoxycholsyreproduktion

Farmakokinetik og farmakodynamik af ursodeoxycholsyre

Ursodeoxycholsyre marked

Undersøgelser af effekten, sikkerheden og bioækvivalensen af ​​ursodeoxycholsyrepræparater

Lægemidlet Urdoksa blev registreret på hjemmemarkedet i 2009. Lægemidlet blev produceret af medicinalfirmaet ZAO Pharmproekt, det stof, der blev brugt til produktion af Urdoksa, blev købt i Italien fra firmaet ICE SPA. Undersøgelsen af ​​bioækvivalensen af ​​Urdoksa i forhold til referencelægemidlet blev udført ved Institute of Toxicology fra det føderale medicinske og biologiske agentur i Rusland i 2008. Resumégraferne af de endelige resultater af denne undersøgelse er vist i figur 1.

I OG. Simanenkov et al. i 2010 blev der gennemført en undersøgelse af den terapeutiske virkning af lægemidlet Urdoksa [17]. Undersøgelsen omfattede 40 patienter i alderen 20 til 60 år med en verificeret diagnose af galde dyskinesi og galdeslam. Inden for 4 uger. patienter fik 500 mg / dag (2 kapsler på 250 mg) af Urdox's lægemiddel, patienterne tog hele dosis af lægemidlet om natten med en anbefaling om at drikke nok vand. Kurseterapien med Urdoksa førte til en reduktion af smertesyndrom og forsvinden af ​​palpationssmerter i galdeblærens projektionsområde, et fald i sværhedsgraden af ​​de vigtigste manifestationer af dyspeptisk syndrom. Galdeblærens tone ændrede sig ikke signifikant under behandling med Urdoksa. Hos langt de fleste patienter var den daglige dosis Urdoksa 500 mg tilstrækkelig til at eliminere galgslam. Undersøgelsesmedicinen blev veltolereret.
DET. Minushkin et al. (2012) undersøgte effektiviteten og sikkerheden af ​​lægemidlet Urdoksa. Vi undersøgte 20 patienter (gennemsnitsalder 49,9 ± 8,9 år) med forskellige sonografiske varianter af galdeslam, der varede i mere end 3 måneder. Kronisk akalculous cholecystitis var forbundet med galdeslam i 10% af tilfældene. I 20% af tilfældene var galdeslam forbundet med kronisk pancreatitis, i 15% af tilfældene - med kronisk steatohepatitis. Lægemidlet Urdoksa blev ordineret i en dosis på 15 mg / kg kropsvægt om dagen en gang i timen efter middagen i en måned. Behandling med Urdoksa i en dosis på 15 mg / kg i en måned fremmede effektiv eliminering af galdeslam hos 65% (13) patienter og en udtalt positiv dynamik hos 15% (3), hvilket førte til en regression af kliniske og sonografiske manifestationer af galde dysfunktion. Lægemidlet tolereredes meget godt, og der var ingen bivirkninger [18].
Flere flere undersøgelser af undersøgelsen af ​​lægemidlet Urdoksa blev udført i forskellige indenlandske centre. Deres resultater tillod forfatterne at drage en konklusion om den terapeutiske ækvivalens af forskellige UDCA-lægemidler til behandling af galdeslam [19-21].
I det centrale videnskabelige forskningslaboratorium ved Kemerovo State Medical University blev der udført forskning på den farmaceutiske ækvivalens af et antal UDCA-lægemidler fra forskellige producenter, herunder Urdoksa. Vi analyserede infrarøde (IR) spektre af tre præparater indeholdende det aktive stof UDCA: Ursofalk, Urdoksa og Generic No. 1 i indkapslet form. Ursofalk er et referencemedicin i Rusland, da det originale lægemiddel ikke er tilgængeligt. Indholdet af kapslerne blev formalet i en agatmørtel. En analyt med en vægt på 2 mg blev formalet med 200 mg kaliumbromid, og en skive blev fremstillet ved presning. En enkeltstråleinterferens (med invers Fourier-transformation) IR-spektrometer FSM-1202 (Infraspec, Rusland) blev brugt i arbejdet. Parametre til optagelse af spektre: bølgelængdeområde 4000-400 cm -1, opløsning 4 cm - 1, cyklisk optagelse med 25 scanninger. Baggrundsspektret (luft) blev opnået umiddelbart før optagelse af hvert spektrum af testprøven. Instrumentet blev styret, og spektrene blev behandlet ved hjælp af Fspec-programmet (version 4.0.0.2 til Windows®, Monitoring LLC, Rusland). IR-spektre af de undersøgte lægemidler er vist i figur 2..

Alle prøver undersøgt af os havde identiske infrarøde spektre. Som vist i figur 2 er alle spektre karakteriseret ved et intens absorptionsbånd, der kan svare til strækningsvibrationer i carboxyl-carbonylstrukturen (1200-1250 cm-1), (1717 cm-1) og estergrupper, herunder kulhydratfragmenter ( 1074-1095 cm - 1). Alle disse bånd har en høj grad af intensitet. For faste doseringsformer med UDCA kan absorptionsbåndene betragtes som referenceabsorptionsbånd: 1715 cm - 1, 1455 cm - 1, 1379 cm - 1, 1249 cm - 1, 1097 og 1082 cm - 1, 1047 cm - 1, 602 cm - 1, 857 cm -1, 609 cm - 1. Et tegn, der adskiller spektret af UDCA-præparatet fra andre strukturelt lignende forbindelser, kan være fraværet af udtalt absorptionsbånd i området fra 1500 til 1600 cm - 1.
For en mere nøjagtig og dybdegående analyse af farmaceutisk ækvivalens brugte vi metoden til højtydende væskekromatografi (HPLC) til at studere de beskrevne lægemidler og stoffer, der anvendes til produktion af UDCA-lægemidler. Præparativ og analytisk HPLC blev udført på en Prominence, Shimadzu LC-20 væskekromatograf (Japan) med RID-20A refraktometrisk påvisning. Der blev anvendt en kromatografisk søjle på 250 × 4,6 mm Kromasil C18 med en absorberende partikelstørrelse på 5 um, den mobile fase var 0,1% eddikesyre / MeOH (30:70, volumen / volumen), strømningshastigheden var 0,8 ml / min. Detektor- og søjletemperaturerne blev holdt på 40 ° C. Sløjfevolumenet er 20 μL. Opløsningsmidler og reagenser, der bruges i dette arbejde, er deioniseret vand af Sigma HPLC-kvalitet. Kromatografisk analyse af prøver af stoffer og præparater blev udført i overensstemmelse med anbefalingerne fra A. Peepliwa et al. [22]. UDCA's linearitet blev vurderet i henhold til koncentrationsniveauer fra 5 til 150% af analytkoncentrationen (25, 50, 100, 150, 200, 250, 500 og 750 g / ml) og fra 0 til 600% - koncentrationen af ​​den tilsvarende ledsagende (0,25, 0, 5, 1,0, 1,5, 2,0, 2,5 og 3,0 g / ml).
Lineæritet var baseret på en responsfaktor beregnet ud fra summen af ​​arealforholdene for de tilsvarende toppe. Toparealet og koncentrationen af ​​en bestemt komponent blev beregnet ved hjælp af metoden med mindst kvadrat. Analysens linearitet blev vurderet ved hjælp af resultaterne af reproduktionen opnået over tre på hinanden følgende dage. Analyseresultaterne er vist i figur 3.

Ved en retentionstid på 3,275 ± 0,001 min elueres CDCA. Alle prøver er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​det vigtigste hævdede stof - UDCA. Udbyttet af UDCA under de angivne kromatografiske betingelser var 3,610 ± 0,002% for prøve generisk nr. 2 - 3,6%. Ved en retentionstid på 3,275 ± 0,001 min elueres CDCA. For prøven af ​​stof nr. 2 var denne indikator 0,711%, UDCA for stof nr. 1 - 0,6904%. I præparaterne Urdoksa, generisk nr. 1, generisk nr. 2 og Ursofalk var indholdet af denne komponent henholdsvis 1,13, 1,57, 1,83 og 1,25%. Baseret på det større indhold af disse komponenter i præparaterne end i det aktive stof, bør indflydelsen af ​​komponenterne i hjælpestofferne i præparaterne antages.
CDCA-indholdet ved en elueringstid på 4,32 ± 0,02 min for prøven af ​​stof nr. 1 var 1,37%, for stof nr. 2 - 1,35% for lægemidler generisk nr. 1, Urdoksa, generisk nr. 2 og Ursofalk - 0, 68, 0,86, 0,829 og 0,69%. Forskelle i urenhed (CDCA) i alle prøver blev observeret inden for 1-2%. Alle undersøgte prøver havde unikke kvantitative værdier af ledsagende stoffer, hvilket ikke er en afvigelse fra kravene i lovgivningsmæssig og teknisk dokumentation..

Konklusion

Kun for registrerede brugere

Valget af et lægemiddel på eksemplet med ursodeoxycholsyre

relaterede artikler

  • Ursosan baseret på UDCA til leversygdomme
  • På spørgsmålet om valg af stoffer: indenlandsk eller importeret?
  • Artikel Vyalov SS hepatoprotektorer: en gennemgang af de bedste lægemidler til behandling af leveren

Vyalov Sergey Sergeevich

  • Kandidat for lægevidenskab
  • gastroenterolog-hepatolog GMS-klinik
  • medlem af American Gastroenterological Association (AGA)
  • Medlem af European Society for the Study of the Liver (EASL)
  • medlem af den russiske gastroenterologiske forening (RGA)
  • medlem af det russiske samfund for leverstudie (ROPIP)
  • Forfatter til mere end 110 trykte værker, i tidsskrifter og central presse, bøger, praktiske retningslinjer, retningslinjer og undervisningsmidler.

For nylig kontaktede en læser af vores hjemmeside os med et meget interessant spørgsmål:

”Hej, ikke så længe siden i en af ​​videopodcasts, der var afsat til at tage sig af dig selv, fandt min elskede sådan en video (se nedenfor). Spørgsmålet opstod, er det muligt at tro forfatteren, er indenlandske lægemidler til leveren værre end fremmede? Har bloggeren ret? " Zoya Lepnitskaya

Den permanente ekspert på vores hjemmeside, kandidat for medicinske videnskaber, lektor, doktor Vyalov Sergey Sergeevich mente, at dette er et diskutabelt spørgsmål. På hans anmodning offentliggør vi to artikler baseret på hans arbejde ”Valget af et lægemiddel til lægemiddelterapi under hensyntagen til stoffets egenskaber. / Archive of Internal Medicine №4 (6), 2012 ", hvor han bare sammenligner de stoffer, som bloggeren taler om i videoen:

Valget af et lægemiddel på eksemplet med ursodeoxycholsyre

Baseret på artiklen Vyalov S.S. og andre. Valget af et lægemiddel til lægemiddelterapi under hensyntagen til stoffets egenskaber. // Archives of Internal Medicine, nr. 4 (6), 2012. - S.34-38.

I 1954 opdagede den japanske professor U. Kanazawa metoden til kemisk syntese af UDCA. Som et resultat blev stoffet "URSO" fremstillet af Tokyo Tanabe (Japan) i 1957 registreret. I så lang tid er patentbeskyttelsen for lægemidlet længe udløbet, og i dag præsenteres kun generiske lægemidler på markedet.

I Rusland er der ikke noget originalt lægemiddel UDCA, så i mange år er der kun brugt generiske lægemidler i klinikken. Alle læger har længe været overbeviste om, at behandling med generiske lægemidler er effektiv. Der er omkring 15 registrerede UDCA-lægemidler i Rusland, hvoraf ca. 10 faktisk præsenteres på apoteker. Det originale lægemiddel er ikke registreret..

Forskelle i omkostninger forklares med metoden til produktion og kvalitetskontrol af den aktive ingrediens og det færdige produkt samt oprindelseslandet og prisfastsættelsesprocessen. Så for eksempel i Europa er ikke kun stoffet i sig selv registreret, men stoffet certificeres også, men i Rusland er der ikke sådan praksis. Derfor vil det europæiske lægemiddel koste lidt mere, samtidig med at det har en garanti for et stof af høj kvalitet og produktionskvalitet, i modsætning til et indenlandsk eller indisk stof.

Nogle af de præsenterede lægemidler leveres til apoteker ikke af producenter i ordets fulde forstand, men af ​​de såkaldte "pakker", "pakker" eller "markører". De fremstiller ikke stoffet, men bestiller det kun med deres handelsnavn fra forskellige industrier. Grundlaget for deres aktivitet er reklameaktivitet, og derfor er lægemidlets omkostninger højere end producentens, og den krævede kvalitetskontrol overholdes ikke altid. Sådanne stoffer vises bestemt i et ugunstigt lys. Denne mekanisme bruges hovedsageligt til fremstilling af indiske og indenlandske lægemidler..

Billige analoger af UDCA-lægemidler er lavet af stoffer med ubekræftet kvalitet, der ikke har bestået ækvivalensproceduren. Mange af disse lægemidler kan købes til en reduceret pris på grund af stoffets udløbsdato. Anvendelsen af ​​denne type lægemidler kan i bedste fald ledsages af ineffektivitet i behandlingen og udviklingen af ​​bivirkninger og bivirkninger..

Den korrekte produktionscyklus og kvalitetsvurdering af fremstillede lægemidler er licenseret og standardiseret i henhold til almindeligt accepterede standarder som GMP og ISO. Kvaliteten af ​​indenlandske og forskellige importerede lægemidler, der er produceret i henhold til disse standarder, er dog forskellig. Denne omstændighed skyldes, at de specificerede produktionsregler har deres egne egenskaber afhængigt af landet. I overensstemmelse med dette er stoffernes kvalitet forskellig..

Ursosan er produceret af det tjekkiske firma PRO.MED.CS Praha as, der har været aktiv på det farmaceutiske marked i over tyve år (siden 1989), har fået et pålideligt ry og har indtaget stærke positioner ikke kun i Tjekkiet, men også i 24 europæiske lande. og Asien. Ursosan er produceret af stoffer af høj kvalitet købt fra pålidelige europæiske leverandører.

Der lægges særlig vægt på kvalitet. Fremstillings- og kontrolprocesser overholder kravene til lægemiddelproduktion i Den Europæiske Union. Overholdelse af produktionsregler kontrolleres regelmæssigt af ansatte i Den Tjekkiske Republiks statsagentur for lægemiddelkontrol.

konklusioner

Under de russiske økonomiske forhold på det nuværende stadium af sundhedsudviklingen synes brugen af ​​generiske lægemidler i klinisk praksis at være berettiget fra både medicinske og økonomiske forhold..

Når du vælger medicin, skal der lægges særlig vægt på kvaliteten af ​​de producerede lægemidler, producentens overholdelse af standarder og ækvivalensprocedurer..

Blandt stofferne med ursodeoxycholsyre er det interessant at bruge stoffet Ursosan, der er fremstillet af et stof af høj kvalitet med et højt niveau af produktionskvalitet i henhold til europæiske standarder..

Ursodeoxycholsyre

Brugsanvisning:

Priser i onlineapoteker:

Ursodeoxycholsyre - hepatobeskyttende og koleretisk middel.

Farmakologiske egenskaber af ursodeoxycholsyre

Ursodeoxycholsyre er en galdesyre med oprindelse. Ud over koleretiske og leverbeskyttende egenskaber har det en immunmodulatorisk virkning, reducerer dannelsen af ​​sten i galdeblæren og sænker kolesterol.

Virkningsmekanismen for ursodeoxycholsyre er at stabilisere levercellerne. Dens molekyler er i stand til at integrere i membranerne i hepatocytter (leverceller) og gøre dem mere modstandsdygtige over for skader fra aggressive medier. På grund af dannelsen af ​​sikre komplekser med toksiske galdesyrer neutraliserer Ursodeoxycholsyre dem og forhindrer en skadelig virkning på cellemembraner.

Ursodeoxycholsyrepræparater påvirker levercirkulationen af ​​galdesyrer (deres reabsorption fra tarmen til galden), de reducerer absorptionen af ​​kolesterol i tarmen og har således en hypocholesterolæmisk virkning.

Kombination med kolesterol i indholdet af galdeblæren øger dette lægemiddel opløseligheden af ​​kolesterolkrystaller, fremmer ødelæggelsen af ​​galdesten og forhindrer dannelsen af ​​nye kolesterolsten. Derudover reducerer præparater af ursodeoxycholsyre dannelsen af ​​kolesterol direkte i leveren, det vil sige de reducerer indholdet af dette stof i hele kroppen..

Den immunmodulerende virkning af ursodeoxycholsyre på kroppen er at normalisere aktiviteten af ​​lymfocytter og forringe ekspressionen af ​​antigener på levercellerne og leverkanaler. Eksperter inden for hepatologi giver positive anmeldelser om Ursodeoxycholsyre som et middel, der pålideligt reducerer leverfibrose i primær biliær cirrose, cystisk fibrose, alkoholisk fedtdegeneration i leveren.

Lægemidlet absorberes i tyndtarmen (i jejunum og ileum) 3 timer efter indtagelse nås dets maksimale koncentration i blodet. Regelmæssig indtagelse af stoffer ursodeoxycholsyre fører til, at den bliver den vigtigste galdesyre i blodet. I kroppen gennemgår det et antal transformationer, hvorefter det udskilles i form af metabolitter i fæces, i en lille mængde i urinen.

Frigivelsesform Ursodeoxycholsyre

I henhold til instruktionerne findes medicinen i kapsler på 250 mg. Det er den vigtigste aktive ingrediens i forskellige farmaceutiske præparater med koleretisk virkning. På basis af ursodeoxycholsyre er sådanne lægemidler skabt:

  • Ursosan;
  • Ursofalk;
  • Urso;
  • Ursoliv;
  • Ursodex.

Indikationer for brug

I henhold til instruktionerne anvendes ursodeoxycholsyre til den komplekse behandling af galdestenssygdom, hvis de er af kolesteroloprindelse, og deres fjernelse ved kirurgi eller endoskopi er umulig. Kolesterolsten bør ikke være mere end 2 cm i størrelse efter lithotripsy (stenknusning).

Ursodeoxycholsyre ordineres i tilfælde af kronisk aktiv hepatitis med stagnation af galde, med primær biliær cirrose til stadiet af aktiv fibrose, med cystisk fibrose i leveren, galde refluksøsofagitis, akut hepatitis.

Ifølge anmeldelser hjælper Ursodeoxycholsyre med galde dyskinesi og kolecystopatier. Et andet anvendelsesområde er forebyggelse af galdestagnation, når man tager hormonelle svangerskabsforebyggende midler, forbedrer leverfunktionen under behandling med cytostatika, som et hjælpestof i lever og andre organtransplantationer.

Kontraindikationer for brugen af ​​ursodeoxycholsyre

I henhold til instruktionerne er lægemidlet kontraindiceret ved akut betændelse i galdevejen og blæren (kolecystitis, kolangitis) med levercirrhose i stadiet med udtalt aktivitet og dekompensation med ulcerøs colitis, Crohns sygdom, alvorlig nyrefunktion. Individuel intolerance er også en kontraindikation for ursodeoxycholsyre.

Brugsanvisning

Der er ingen aldersbegrænsninger for brugen af ​​dette lægemiddel; om nødvendigt kan Ursodeoxycholsyre ordineres fra den nyfødte periode. Dosen vælges individuelt afhængigt af kropsvægt og sværhedsgraden af ​​sygdommens manifestationer. Den gennemsnitlige dosis pr. Dag er op til 10 mg / kg, den tages en gang om aftenen. Indlæggelsens varighed og antallet af kurser med ursodeoxycholsyre bestemmes af lægen, de er forskellige for forskellige sygdomme. Under behandlingen kræves en bestemmelse af niveauet af leverenzymer en gang hver 3. måned, og når galdesten er opløst, kræves ultralyd og røntgenundersøgelse af leveren og galdevejen hver 6. måned.

Bivirkninger af ursodeoxycholsyre

Ifølge instruktionerne kan præparater baseret på ursodeoxycholsyre undertiden forårsage en midlertidig stigning i niveauet af leverenzymer, kløe i huden, allergiske hudmanifestationer, forkalkning af galdesten, diarré.

Ursodeoxycholsyre: brugsanvisning, effektivitet, anmeldelser

Ursodeoxycholsyre er en syntetiseret hydrofil monocarboxylsyre. Det bruges som en kompleks terapi for hepatitis med lidelser i galdevejens bevægelighed, forskellige patologier i fordøjelseskanalen.

Hvad er ursodeoxycholsyre?

UDCA er en ikke-aggressiv naturlig bestanddel af menneskelig galde. Normalt produceres det i kroppen i en mængde på 1-5%. Stoffet har en lignende struktur som chenodeoxycholsyre, men har forskelle i den rumlige opstilling af atomer.

Oprindeligt var stoffet beregnet til at opløse sten dannet i galdekanalen og til at behandle betændelse i maven, hvor fordøjelsesprocessen er forstyrret (reflux gastritis). I dag betragtes lægemidlet som det mest effektive til behandling af kolestatiske leversygdomme. Også lægemidler indeholdende UDCA bruges til at reducere den skadelige virkning af toksisk deoxycholsyre.

Medicinsk handling

Lægemidlet har en immunmodulerende, hepatobeskyttende, koleretisk virkning. I henhold til instruktionerne øger ursodeoxycholsyre stabiliteten af ​​den elastiske struktur af hepatocytter og cholangiocytter. Ved at virke på den portal-biliære cykliske cirkulation af galdesyrer reducerer det koncentrationen af ​​giftige stoffer.

Lægemidlet har en hypokolesterolæmisk virkning, hvilket skyldes et fald i absorptionen af ​​polycyklisk lipofil alkohol (kolesterol). Undertrykker celledød forårsaget af giftige galdesyrer.

Ved at undertrykke absorptionen i tarmen, hæmme syntese i leveren og reducere sekretionen reduceres mætningen af ​​galden produceret af leveren med kolesterol.

UDCA reducerer mavesaftens evne til at ødelægge cellemembraner i den modsatte retning. Ursodeoxycholsyre er i stand til at stabilisere og reducere følsomheden over for virkningen af ​​miceller, der opløser beskadigede celler.

Lægemidlet opløser allerede dannede kolesterolgaldesten og forhindrer dannelsen af ​​nye. Fremmer dannelsen af ​​galdesekretion, hvilket fører til stimulering af udskillelsen af ​​skadelige galdesyrer.

I hvilke tilfælde ordineres det middel

Indikationer for brugen af ​​ursodeoxycholsyrepræparater er følgende sygdomme:

  1. Kolesterolsten i galdeblæren og galdevejen.
  2. Kronisk hepatocellulær inflammatorisk sygdom karakteriseret ved tilstedeværelsen af ​​autoantistoffer.
  3. Akut viral hepatitis.
  4. Leverskade, hvor fedtceller akkumuleres i hepatocytter (ikke-alkoholisk steatohepatitis).
  5. Giftig leverskade.
  6. En destruktiv inflammatorisk sygdom af autoimmun art, der påvirker den intrahepatiske galdevej og fører til skrumpelever.
  7. Lever cystisk fibrose.
  8. En sjælden patologi af galdegangene, der er kendetegnet ved nedsat udstrømning af galden og bidrager til dannelsen af ​​leversvigt.
  9. Medfødt eller erhvervet galdevejsinfektion.
  10. Overtrædelse af produktion eller udstrømning af galde under intravenøs ernæring.
  11. Dyskinesi (nedsat bevægelighed) i galdevejen.
  12. Parasitisk sygdom med overvejende leverskade.
  13. Biliary reflux gastritis.
  14. En sygdom, hvor spiserørslimhinden påvirkes på grund af smidning af maveindhold i musklerøret i en del af fordøjelseskanalen.

Lægemidlet ordineres også til profylaktiske formål for at forhindre leversygdomme ved brug af hormonelle svangerskabsforebyggende midler og kræftlægemidler.

Kontraindikationer

I løbet af kliniske forsøg blev det fundet, at brugen af ​​lægemidlet "Ursodeoxycholsyre" i en række sygdomme forårsager alvorlige bivirkninger. I denne henseende er udnævnelsen kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • med øget følsomhed over for produktets komponenter
  • i akutte former for inflammatoriske sygdomme i galdeblæren;
  • med sygdom i galdekanalen og tarmene i det akutte stadium
  • tilstedeværelsen af ​​forkalkede galdesten;
  • terminal levercirrhose;
  • dysfunktion i nyrerne
  • alvorlig dysfunktion i bugspytkirtlen.

Hvis patienten lider af nogen af ​​disse sygdomme, er det nødvendigt at informere lægen om det.

Begrænsninger i brugen

Ud over kontraindikationer har lægemidlet en række begrænsninger. Lægen styres af dem, når han bestemmer skemaet og metoderne til anvendelse af stoffet:

  1. Barndom. Behandling af børn udføres under streng overvågning af en børnelæge eller anden specialist. Dosen justeres under behandlingen afhængigt af barnets krops effektivitet og reaktion på medicinen.
  2. Brug af lægemidlet under graviditet er mulig, hvis behandlingen ikke er farlig for fosteret. Der er ikke udført undersøgelser af sikkerheden ved brug af UDCA hos forventede mødre..
  3. Ved amning tages stoffet omhyggeligt. Intet er kendt om penetrering af lægemidlet i modermælk.

Ursodeoxycholsyre: brugsanvisning

Metoden og doseringen bestemmes af lægen individuelt. I løbet af behandlingen kan brugsordningen justeres af en specialist. Alle ændringer i tilstanden skal straks rapporteres til lægen, så han kan vurdere problemet og om nødvendigt annullere eller udskifte lægemidlet.

Voksne ordineres tabletter eller kapsler. Doseringen beregnes ud fra patientens kropsvægt. Den anbefalede dosis er 10 mg pr. 2 kg kropsvægt pr. Dag.

Børn fra 3 år anbefales på grund af vanskeligheder med at sluge kapsler og tabletter at bruge stoffet i form af en suspension.

Lægemidlet tages en gang dagligt om aftenen. Kapsler og tabletter sluges hele med almindeligt vand.

Lægen advarer normalt med det samme, at behandlingen er lang og spænder fra seks måneder til to år. For at undgå gentagelse af cholelithiasis fortsættes forløbet i 2-3 måneder efter opløsning af calculi.

Effektiviteten af ​​behandlingen vurderes ved hjælp af ultralydsscanning og radiologi hver 6. måned. Hvis undersøgelsen afslører forkalkning af sten, stoppes behandlingen.

Interaktion mellem lægemidlet og andre lægemidler

Forskellige lægemidler kan påvirke den medicinske virkning af lægemidlet "Ursodeoxycholsyre". Derfor, hvis patienten tager medicin, skal han informere lægen om det:

  1. Lægemidler beregnet til behandling af syreafhængige patologier i mave-tarmkanalen (Rennie, Vikair) samt Kolestyramin og Colestipol reducerer absorptionen af ​​UDCA og svækker dens effektivitet.
  2. Lægemidler, der reducerer koncentrationen af ​​lipider ("Clofibrate", "Polyphepan"), østrogener, progestiner reducerer syrenes evne til at opløse kolesterolgaldesten.

specielle instruktioner

Patienter får positive resultater fra terapi, hvis størrelsen af ​​galdesten ikke overstiger 1,5-2 cm.

Hvis UDCA-præparater bruges i mere end en måned, er det nødvendigt at overvåge indholdet af leverenzymer involveret i transaminering, alkalisk phosphatase, bilirubin og gamma-glutamyltransferase i blodet..

Ved langvarig behandling hos patienter med primær skleroserende kolangitis kan lægemidlet forårsage alvorlige bivirkninger. Hvis der observeres diarré under behandlingen, skal dosis reduceres.

Kvinder i den fødedygtige alder rådes til at bruge pålidelig prævention under behandlingen. Den bedste mulighed er brugen af ​​ikke-hormonelle lægemidler, da hormonelle lægemidler bidrager til øget stendannelse.

Præparater indeholdende UDCV

I betragtning af sværhedsgraden af ​​patologierne til behandlingen, som agenten er beregnet til, såvel som det store antal kontraindikationer og bivirkninger, bør kun en læge ordinere lægemidlet. Farmaceutiske virksomheder tilbyder medicin i forskellige former, blandt hvilke det er let at finde den optimale..

Liste over egnede produkter:

  • "Ursofalk";
  • "Ursodez";
  • Greenterol;
  • "Ursoliv";
  • Ecurohol;
  • "Urdoks 500".

Når du vælger generiske stoffer til UDC, skal du først læse instruktionerne, der er vedhæftet dem. Analoger af "Ursodeoxycholsyre" adskiller sig ikke kun i navn, pris, producent, de indeholder yderligere komponenter, der kan forårsage en allergisk reaktion. Listen over navngivne stoffer ser sådan ud:

  • Livodex;
  • "Ovesol";
  • "Peponen";
  • "Ursoprin";
  • Ursosan;
  • "Ursodex";
  • "Hofitol";
  • "Exhol".

Ursodeoxycholsyre er med succes anvendt til behandling af leversygdomme, der har problemer med galdestrøm hos børn og voksne. Læger ordinerer ofte dette middel, da det betragtes som standard for behandling af disse sygdomme..